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科工力量:“消失”两年:中国率先发现的千金藤素离新冠药还有多远?
最后更新: 2022-05-20 20:39:56【文/清柠】
前言
“没想到大家反应会这么大。”
就读于北京化工大学(后文简称“北化”)的徐正(化名)对于“千金藤素”带来的轰动并不理解。在他眼里,上一次母校出名还是校长严肃地表达科研的艰辛。学校这次能在千金藤素的开发上申请专利,也只是学术上的简单落地。媒体上针对“千金藤素”的后续讨论,更是超过了他的想象。
5月13日,微信公众号“北京化工大学”转载《科技日报》头版报道:该校生命科学与技术学院童贻刚教授团队发现新冠治疗新药千金藤素,并获得发明专利授权。专利说明显示,10uM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。
这篇文章不但引发了媒体的关注,也引发了投资市场的震动:包括华北制药,步长制药,千金药业和生物谷在内的一种企业,短时间内均迎来了股价暴涨。这些企业中,带有“千金”两字的千金药业不得不发出声明,表示公司业务与千金藤素无关,一度让人哭笑不得。
但是在徐正看来,媒体的关注,并不会推动千金藤素的后续开发。
“童院长很辛苦,需要的是企业对接和合作,而不是几家媒体的采访。”
01 “老药新用”,学术认可
千金藤素的新发现,实际是童贻刚团队“老药新用”项目的结果。早在1934年,日本药学家藤平三郎就从头花千金藤中提取出了千金藤素。这款药物最早用于结核病治疗,但是效果并不理想。不过在后续的药物试验中,研究人员发现,这款药物可以促进骨髓组织增生,升高白细胞,适合治疗白细胞减少症。在后来的应用中,千金藤素也就成为了一个辅助药物,治疗肿瘤放疗和化疗引发的白细胞下降。徐正表示,童贻刚团队对千金藤素的开发源于2020年。“一开始是科技部有病毒溯源项目,童院的团队参与攻关。他们发现的是穿山甲冠状病毒,跟新冠病毒长得比较像,而且不传染人。所以就在这个病毒的基础上,筛选有效的化合物开发药品。”童贻刚也在5月16日的媒体直播中表示,当时筛选出的穿山甲冠状病毒xCoV,与新冠病毒的刺突糖蛋白(S蛋白)同源性高达92.5%,而且与新冠病毒感染细胞的受体相同,作为研究样本最合适。他们通过将这类冠状病毒跟2406种临床批准药物对比后,筛选出了千金藤素、塞拉菌素和盐酸甲氟喹这三种有效化合物。
童贻刚团队论文
2020年3月,童贻刚团队发布的论文线上发布于《中华医学杂志》。一个月之后,日本国立传染病研究所胁田隆字团队引用了他们的结果,将千金藤素与奈非那韦进行了联用,发现在模拟静脉给药的情况下,两者能够“相辅相成”,增强药效(单用后病毒RNA下降到原来的6%,联用会下降到0.07%)。在此基础上,美国芝加哥大学Drayman等人在Science发表论文,将多种药物进行对照,发现在同样的起效标准下,瑞德西韦需要使用0.72微摩尔,但是千金藤素仅需要0.1微摩尔。千金藤素显然具有很大的开发潜力。
第一排左一为瑞德西韦,左二为千金藤素
徐正表示:“很多人表示千金藤素是在体外得到的结果,没有参考价值。但是从过去的经验看,千金藤素有很多的应用,不良反应主要是胃肠道反应。在不考虑临床试验资源的前提下,风险实际上是可控的,至少还有讨论的空间。”
也就是说,从学术角度看,千金藤素的开发一路顺风。
02 临床开发,迟滞不前
但是从产业角度看,千金藤素的开发却变成了“半路失踪”。“千金藤素概念股”企业中,华北制药曾在2020年与童贻刚课题组联合招聘博士后,目标是针对新冠病毒药物的合作研发。但是北化公布的专利中,并没有出现华北制药。
有华北制药研发人员向媒体表示,华北制药和北化的课题审批未通过,未参与后续研究,因此错过了千金藤素的开发。“我觉得很委屈,因为当时确实发现千金藤素很有效。”
徐正表示,童贻刚团队申请专利,也不代表千金藤素能够进入临床:“这次申请的专利是适应症专利,限制药品的用途。但是从药企的角度看,化合物的专利更重要。”
- 原标题:“消失”两年:中国率先发现的千金藤素离新冠药还有多远? 本文仅代表作者个人观点。
- 责任编辑: 王里嘉 
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